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盐酸拉贝洛尔片的药代动力学是什么呢?

2022-04-02

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盐酸拉贝洛尔片的主要成份为盐酸拉贝洛尔。它为白色或类白色片。适用于治疗各种高血压,尤其是高血压危象。那么,盐酸拉贝洛尔片的药代动力学是什么呢?

功能主治:用于各种类型高血压。

用法用量:口服:一次100mg(2片),每日2~3次,2~3天后根据需要加量。常用维持量为200~400mg(4~8片),每日2次,饭后服。极量每日2400mg(48片)。

【药代动力学】

1.口服首过效应明显,生物利用度约25%~40%,Tmax约1~2h,约0.4~2h起效,1~4h达高峰,持续约8h。静脉注射2~5min起效,5~15min达高峰,持续2~4h。主要在肝脏代谢,原药与代谢物经肾脏和粪便排出,T1/2为4~8h。

2.口服吸收率为60%-90%,首过效应为60%-70%,生物利用度约为30%。口服后血药浓度达峰时间为1-2h。t1/2为3-6h,血浆蛋白结合率50%。分布容积为11.2L/kg。能透过胎盘,可分泌于乳汁中。入要在肝脏代谢,代谢率为95%。4%以原形经肾排出。清除率

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