枸橼酸西地那非片的主要生理机制是通过选择性抑制磷酸二酯酶5的活性，增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷水平，促进平滑肌松弛和血流灌注。
功能主治：西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用：但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。其余详见说明书。
枸橼酸西地那非片作为PDE5选择性抑制剂，能阻断环磷酸鸟苷的降解过程。该药物与PDE5催化结构域结合后，可显著降低该酶对环磷酸鸟苷的水解效率，使血管平滑肌细胞内的环磷酸鸟苷浓度维持较高水平。这种抑制作用具有高度选择性，对其它磷酸二酯酶亚型影响较小。
在性刺激作用下，内皮细胞释放的一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，促使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷。枸橼酸西地那非片通过抑制PDE5可延长环磷酸鸟苷的生理作用时间，增强一氧化氮介导的血管舒张效应，这种协同作用需要性刺激触发才能显现治疗效果。
环磷酸鸟苷浓度升高会激活蛋白激酶G，导致海绵体平滑肌细胞膜超极化，减少钙离子内流。同时促进肌球蛋白轻链去磷酸化，最终使阴茎海绵体窦状隙血管平滑肌松弛，动脉血流增加而静脉回流受限，形成有效的勃起血流动力学改变。
该药物在阴茎海绵体组织中的分布浓度较高，口服后约1小时达到血浆峰浓度。其代谢主要经肝脏细胞色素P450 3A4酶系完成，活性代谢产物N-去甲基西地那非仍保留部分药理活性，最终通过粪便和尿液排泄。
除主要作用靶点外，枸橼酸西地那非片对肺血管、前列腺和膀胱等组织的PDE5也有轻度抑制作用。这种特性使其在肺动脉高压等适应症中也有应用价值，但不同组织中的药物浓度和效应强度存在显著差异。
使用该药物期间应避免高脂饮食影响吸收效率，服药前后不宜进行剧烈运动。存在心血管疾病风险因素者需在医生评估后使用，同时注意避免与硝酸酯类药物联用。保持规律作息和适度运动有助于维持血管内皮功能，但具体用药方案必须严格遵医嘱执行。
