辛伐他汀片的药代动力学主要包括吸收迅速、肝脏首过效应显著、血浆蛋白结合率高、经肝脏代谢、排泄途径以胆汁为主等特性。建议遵医嘱使用该药物。
1、吸收迅速
辛伐他汀片口服后可在胃肠道快速吸收，服药后约1至2小时达到血药浓度峰值。食物对吸收影响较小，但高脂饮食可能延迟达峰时间。吸收率受剂型影响，普通片剂生物利用度约为5%，与肝脏首过效应密切相关。
2、肝脏首过效应
该药物在肝脏经历显著的首过代谢，约60%至80%被肝脏摄取代谢。这种特性使其能针对性作用于肝脏胆固醇合成途径，但也导致全身循环药量较低。肝功能异常患者可能出现代谢延缓，需调整剂量。
3、蛋白结合率高
辛伐他汀与血浆蛋白结合率超过95%，主要与白蛋白结合。这种高结合率影响药物分布容积，使其主要分布于血液而非组织中。同时可能与其他高蛋白结合率药物发生相互作用，需特别注意联合用药情况。
4、肝脏代谢特点
药物主要通过肝脏细胞色素P450 3A4酶系代谢，生成多种活性代谢产物如β-羟基酸衍生物。这些代谢产物仍具有药理活性，半衰期约1至3小时。CYP3A4抑制剂或诱导剂可能显著影响其代谢过程。
5、排泄途径
约60%的药物通过胆汁以原型或代谢物形式排泄，13%经肾脏排出。肾功能不全对药代动力学影响较小，但严重肾功能损害时仍需谨慎使用。药物总体清除率较高，重复给药无显著蓄积现象。
使用辛伐他汀片期间应保持低胆固醇饮食，限制动物内脏及蛋黄等高胆固醇食物摄入。规律有氧运动如快走、游泳有助于增强降脂效果。避免同时食用葡萄柚或饮用其果汁，可能干扰药物代谢。定期监测肝功能与肌酸激酶水平，出现肌肉疼痛或乏力应及时就医。控制体重在正常范围，戒烟限酒可降低心血管事件风险。注意药物相互作用，使用前需告知医生正在服用的所有药物。
