中药白芍的主要功效是养血调经、敛阴止汗、柔肝止痛、平抑肝阳，主治血虚萎黄、月经不调、自汗盗汗、胁痛腹痛、四肢挛痛及头痛眩晕等症。
白芍在中医临床应用中十分广泛。其养血调经的功效，常用于改善因血虚引起的面色萎黄、头晕眼花以及女性月经不调、崩漏等症。敛阴止汗作用，则对体虚所致的自汗、盗汗有较好的调理效果。柔肝止痛是白芍的一大特色，能缓解因肝气不舒或肝血不足导致的胁肋疼痛、脘腹疼痛以及四肢肌肉痉挛疼痛。平抑肝阳的功效，则适用于肝阳上亢引起的头痛、眩晕等症状。白芍常与当归、熟地黄配伍以增强补血效果，与柴胡、白术同用可疏肝健脾，与甘草合用则能有效缓解各种痉挛性疼痛。现代药理研究也表明白芍具有抗炎、镇痛、保肝、调节免疫等多种作用。
使用白芍时需注意，本品性微寒，故阳虚怕冷、脾胃虚寒容易腹泻的人群应谨慎使用。白芍不宜与藜芦同用。日常调理中，若因血虚或肝气不舒出现轻微不适，可在医生指导下用白芍配伍其他药材煎汤或代茶饮。但若症状持续或加重，如出现剧烈腹痛、严重头痛或月经量过多等情况，应及时就医，明确诊断，以免延误病情。饮食上，可适当食用红枣、桂圆等补血食物辅助调理，但不可替代药物治疗。
