拉坦前列素滴眼液用于治疗青光眼和高眼压症,以及各种眼内压增高的情况。那么,拉坦前列素滴眼液的药理作用有哪些呢?
功能主治:降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压。
用法用量:成人推荐剂量(包括老年人): 每次一滴,每天一次,滴于患眼。晚间使用效果最好。 本品不可超过每天使用一次,因为用药次数增加会削弱降眼压效果。 如果忘记用药,在下次用药时仍应按常规用药。 与其它滴眼液相同,每次滴眼后应立即按压内眼角处泪囊 1 分钟以减少全身性吸收(闭塞泪点)。 不推荐联合使用两种或两种以上前列腺素、前列腺素类似物(包括拉坦前列素)。有报道显示,每天使用此类药物一次以上,可能会降低拉坦前列素的降眼压效果,引起反常的眼压升高。 使用本品滴眼前应摘除角膜接触镜(隐形眼镜),并在使用15 分钟后才可重新佩戴。 如果还需使用其他眼用药物,至少应间隔5分钟用药。 与其它滴眼液相同,每次滴眼后应按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收(闭塞泪点)。 儿童:见【儿童用药】。
拉坦前列素滴眼液的药理作用是:
活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物,是一种选择性前列腺素FP受体激动剂,能通过增加房水流出而降低眼压。在人类,降低眼压约从给药后3-4小时开始,8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出,虽然在人类也有报道增加了房水流出的便利度(减少引流阻力)。
主要的临床研究证明本品单药治疗有效。虽然未进行明确的联合用药临床研究,但一项为期3个月的研究显示拉坦前列素与β-肾上腺素阻断剂(噻吗洛尔)合用有效。短期研究(1或2周)显示拉坦前列素与肾上腺素激动剂(dipivalylepinephrine),口服碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑2胺)合用效果叠加,与胆碱激动剂(毛果芸香碱)合用效果至少部分叠加。
临床研究还显示拉坦前列素对房水的产生无明显影响,对血液-房水屏障无任何作用。按临床剂量使用以及在猴子的研究中,拉坦前列素对眼内的血循环无影响或影响可忽略不计。但局部用药可能发生轻至中度的结膜或巩膜充血。行囊外晶体摘除的猴子长期使用拉坦前列素,用荧光血管造影术确定不会影响视网膜血管。拉坦前列素短期治疗不会引起后房人工晶体荧光素渗漏。临床治疗剂量的拉坦前列素对心血管或呼吸系统未发现有明显的药理作用。