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富马酸依美斯汀滴眼液的药代动力学是怎么样的?

2022-04-28

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,富马酸依美斯汀滴眼液的药代动力学是怎么样的?

功能主治:用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

用法用量:推荐量为患眼每次1滴,每日2次,如需要可增加到每日4次。

在人眼最大用药量的15,000倍水平,富马酸依美斯汀没有显示出致畸作用,对围产期和围产后的新生儿发育也没有作用。但使用人眼最大用药量的70,000倍时,富马酸依美斯汀增加了大鼠体表、内脏和骨骼畸形的发生率。在孕妇中还没有进行恰当的、严格对照的试验。由于动物研究的结果并不总是能预计人的反应,因此只有明确需要时才能给孕妇使用本品。

富马酸依美斯汀滴眼液的药代动力学:在人眼中滴用依美斯汀后,只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中,双眼滴用0.05%依美斯汀,每日2次,持续15天,药物原形的血浆浓度一般低于可测试值([0.3ng/mL)。可测量的样本中,依美斯汀的量为0.30-0.49ng/mL。口服依美斯汀后血浆半衰期为3-4小时。口服后24小时,口服剂量的44%可在尿中发现,但只有3.6%以原形排出。两种主要代谢产物5-和6-羟依美斯汀可以游离和结合的形式从尿中排出。另外还可产生少量5-和6-羟依美斯汀的5'-氧化类似物及氧化氮(N-oxide)。

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