二三尖瓣返流通常无须立即用药，轻度者以观察为主，中重度伴心衰症状时，可遵医嘱使用呋塞米片、螺内酯片、地高辛片、硝酸异山梨酯片、卡托普利片等药物控制症状。
功能主治：1.水肿性疾病包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑肾脏疾病(肾炎﹑肾病及各种原因所致的急﹑慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2.高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
4.高钾血症及高钙血症。
5.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。
7.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
用法用量：口服给药:1.成人:(1)治疗水肿性疾病:起始剂量为20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。以防过度利尿和不良反应发生。部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。(2)治疗高血压:起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。(3)治疗高钙血症:每日80～120mg，分1～2次服。2.儿童:治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。新生儿应延长用药间隔。
当二三尖瓣返流导致心脏负荷增加，引起体循环或肺循环淤血，出现下肢水肿、呼吸困难等症状时，医生可能会建议使用利尿剂。呋塞米片和螺内酯片是常用的选择，前者能快速排出体内多余水分，减轻心脏前负荷，后者作为保钾利尿剂，有助于维持电解质平衡，两者联用可增强利尿效果并减少低钾风险，从而缓解因瓣膜返流引起的心力衰竭症状。
对于伴有快速心房颤动或明显收缩功能减退的二三尖瓣返流患者，为了增强心肌收缩力，改善心脏泵血功能，临床上可能会用到正性肌力药物。地高辛片是此类药物的代表，它能抑制心肌细胞膜上的钠钾泵，增加细胞内钙离子浓度，从而加强心肌收缩，减慢心率，帮助心脏更有效地将血液泵出，减轻瓣膜返流带来的血流动力学异常。
为了降低心脏的后负荷，减少血液返流的阻力，改善心脏做功效率，血管扩张剂常被用于治疗方案中。硝酸异山梨酯片能够扩张静脉和动脉，特别是静脉扩张作用显著，可减少回心血量，降低心室充盈压，进而减轻二尖瓣和三尖瓣的返流程度，缓解胸闷、气促等不适，使心脏在较低的负荷下工作。
长期严重的瓣膜返流会导致心室扩大和心肌重构，血管紧张素转化酶抑制剂在此过程中发挥重要作用。卡托普利片通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素Ⅱ的生成，不仅能扩张血管降低血压，还能抑制醛固酮分泌，延缓心室重构进程，保护心脏功能，防止因长期容量负荷过重导致的心脏结构进一步恶化。
药物治疗主要针对二三尖瓣返流引发的并发症和症状，若返流是由风湿性心脏病、感染性心内膜炎或缺血性心肌病等特定疾病引起，还需针对原发病进行治疗。例如风湿活动期需抗风湿治疗，感染时需足量足疗程使用抗生素，缺血性问题需改善冠脉供血，只有控制了根本病因，才能有效阻止瓣膜损害的进一步加重，药物选择需严格依据具体致病因素。
日常生活中，二三尖瓣返流患者应注意休息，避免剧烈运动和重体力劳动，以防加重心脏负担。饮食上要严格控制食盐摄入量，每日食盐用量不宜过多，以免引起水钠潴留加重水肿，同时应多吃新鲜蔬菜水果，保持大便通畅，避免用力排便导致腹压升高影响心脏功能。患者需定期前往医院进行心脏超声检查，密切监测瓣膜返流程度及心功能变化，一旦出现呼吸困难加剧、夜间不能平卧或水肿加重等情况，应立即就医，切勿自行调整药物剂量或停药，所有治疗方案均须在专业医生指导下进行。
