肺癌一代靶向药与三代靶向药的区别主要在于作用靶点、耐药机制及适用人群不同。一代靶向药如吉非替尼片、盐酸厄洛替尼片等主要针对EGFR敏感突变，三代靶向药如甲磺酸奥希替尼片则能克服T790M耐药突变并具有更广谱的抑制作用。
功能主治：适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。易瑞沙对于既往化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明：基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。
用法用量：本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有...
1、作用机制差异
一代靶向药通过可逆性结合EGFR酪氨酸激酶结构域，抑制肿瘤细胞增殖信号传导，但对T790M耐药突变无效。三代靶向药采用共价结合方式，能不可逆阻断EGFR敏感突变及T790M耐药突变，同时对HER2、BRAF等靶点也有一定抑制作用，具有更广谱的抗肿瘤效应。
2、耐药性表现
使用一代靶向药后约50%患者会出现T790M突变导致耐药，平均无进展生存期10-14个月。三代靶向药可延长耐药时间至18-20个月，但可能继发C797S等新型耐药突变，部分患者需联合MET抑制剂或化疗应对复杂耐药机制。
3、不良反应谱
一代靶向药常见痤疮样皮疹、腹泻等EGFR抑制相关反应。三代靶向药因靶点更精准，皮肤毒性相对减轻，但可能出现QT间期延长、心肌损伤等特殊不良反应，需定期监测心电图和心肌酶谱。
4、用药顺序策略
临床通常采用一代序贯三代方案，即一线使用吉非替尼片后耐药再换奥希替尼片。但部分高危患者可直接首选三代药物，这种"全程覆盖"策略可延长总生存期，尤其适用于脑转移高风险人群。
5、经济成本比较
一代靶向药日均治疗成本较低且多数纳入医保，三代药物价格较高但部分适应症已进入医保目录。需结合基因检测结果、疾病进展风险及经济条件综合选择，部分患者可通过临床试验获得免费用药机会。
靶向药物治疗期间应定期复查胸部CT和肿瘤标志物，出现新发骨痛或头痛需警惕转移。饮食需保证优质蛋白摄入，避免葡萄柚等影响药物代谢的食物。建议在呼吸科与肿瘤科医生指导下制定个体化治疗方案，必要时联合放疗或抗血管生成药物提高疗效。
