草乌甲素片的主要作用是镇痛、抗炎、抗风湿，适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎等疾病引起的疼痛与炎症。
草乌甲素片可通过抑制前列腺素合成及外周神经敏感性发挥镇痛效果，对关节痛、肌肉痛、神经痛等中轻度疼痛有缓解作用。临床多用于骨关节炎急性发作期的短期镇痛治疗，需注意避免长期连续使用。
该药物能抑制环氧化酶活性，减少炎性介质释放，从而减轻关节肿胀、晨僵等炎症反应。对于风湿性关节炎的活动期炎症控制有一定辅助疗效，但须配合慢作用抗风湿药使用。
草乌甲素片可适度调节T淋巴细胞功能，抑制异常的自身免疫反应，对类风湿性关节炎的关节滑膜增生有抑制作用。该作用与抗炎镇痛协同，能延缓关节结构破坏进程。
药物中的有效成分可扩张血管，促进病变关节部位的血液循环，有助于缓解局部缺血性疼痛。该特性使其对伴有血管炎的结缔组织病相关疼痛具有改善作用。
作为非甾体抗炎药的衍生物，草乌甲素片可通过作用于下丘脑体温调节中枢，降低发热患者的体温，适用于风湿性疾病伴发的低中度发热。
使用草乌甲素片期间应避免饮酒及辛辣刺激饮食，服药后出现胃部不适可随餐服用。风湿性疾病患者需配合关节保暖与适度功能锻炼，急性疼痛缓解后应在医生指导下逐步调整用药方案，不建议自行长期服用该药物。
