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西罗莫司片与维拉帕米合用是怎样呢?

2022-06-08

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西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。主要成份为西罗莫司。那么,西罗莫司片与维拉帕米合用是怎样呢?

功能主治:适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。

用法用量:建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服,每日一次。在移植后,应尽可能早地开始服...

西罗莫司片适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片的实验模型研究表明,西罗莫司片可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物(肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓)的存活期。西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。

西罗莫司片能抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。西罗莫司片在细胞中,西罗莫司片与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。

西罗莫司片与维拉帕米合用:维拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂;应监测西罗莫司的浓度并考虑对这两种药物适当减少剂量。26例健康志愿者同时服用西罗莫司口服溶液2mg,每日1次,和维拉帕米180mg,每12小时1次(达稳态浓度),西罗莫司和维拉帕米的生物利用度明显受影响。西罗莫司的Cmax和AUC分别增加2.3和2.2倍,而tmax无明显变化。维拉帕米的药理活性S-对映体的Cmax和AUC均增加1.5倍,而tmax减少1.2小时。

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