硝酸甘油主要通过扩张血管、降低心脏负荷、改善心肌供血、缓解心绞痛及辅助治疗心力衰竭发挥药理作用。
1、扩张血管
硝酸甘油进入体内后能释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环磷酸鸟苷含量增加，从而导致血管平滑肌松弛。该药物对全身静脉和动脉均有扩张作用，但以前者为主。静脉扩张可减少回心血量，降低心室充盈压；动脉扩张则能降低外周阻力，减轻心脏后负荷。这种广泛的血管扩张效应是其发挥后续心脏保护作用的基础机制，有助于迅速改善血液循环动力学状态。
2、降低负荷
通过显著扩张静脉系统，硝酸甘油能有效减少回流至心脏的血液量，进而降低心室舒张末期容积和压力，即降低了心脏的前负荷。同时，其对外周动脉的扩张作用减少了血液流动的阻力，降低了心脏收缩时需要克服的压力，即降低了后负荷。心脏前后负荷的双重降低，直接减少了心肌做功量和耗氧量，对于因负荷过重而导致心肌缺血的患者而言，这一机制能迅速缓解心脏负担，防止病情进一步恶化。
3、改善供血
该药物能够选择性扩张较大的冠状动脉以及侧支循环血管，促使血液重新分布。在心肌缺血区域，由于局部代谢产物堆积导致血管本身已处于代偿性扩张状态，硝酸甘油的作用可使非缺血区的血管适度收缩或保持张力，从而迫使更多血液流向缺血严重的区域。此外，它还能解除冠状动脉痉挛，恢复血管管径，增加冠脉血流量。这种血流动力学的重新调整，显著提高了缺血心肌的氧气供应，纠正了供需失衡的状态。
4、缓解绞痛
心绞痛的本质是心肌氧供需失衡引起的剧烈胸痛，硝酸甘油通过上述降低心肌耗氧量和增加心肌供氧量的双重机制，迅速纠正这种失衡。当心肌获得的氧气足以满足其代谢需求时，无氧代谢产生的乳酸等致痛物质减少，疼痛信号传导被阻断，从而达到快速缓解心绞痛发作的目的。临床上常将其作为心绞痛急性发作的首选急救药物，能在短时间内显著减轻患者胸部压榨性疼痛及伴随的濒死感。
5、治疗心衰
在急性左心衰竭的治疗中，硝酸甘油利用其强大的静脉扩张作用，迅速减少回心血量，降低肺毛细血管楔压，从而减轻肺淤血和肺水肿症状，改善呼吸困难。同时，降低心脏前后负荷有助于提升心脏泵血效率，改善心输出量。对于伴有高血压或心肌缺血的急性心力衰竭患者，该药物能通过优化血流动力学参数，稳定病情，为后续的综合治疗争取宝贵时间，是临床抢救危重心血管疾病的重要药物之一。
使用硝酸甘油时需严格遵医嘱，注意监测血压变化以防低血压发生，服药期间应避免饮酒及服用增强血管扩张作用的药物。日常生活中的护理重点在于保持情绪稳定，避免剧烈运动和过度劳累，饮食上应坚持低盐低脂原则，多摄入新鲜蔬菜水果以维持血管弹性。若出现头痛、面部潮红等常见不良反应通常无须特殊处理，但若症状持续加重或出现视力模糊、晕厥等情况，应立即停止用药并寻求专业医疗帮助，定期复查心电图以评估心脏功能恢复情况。
