左炔诺孕酮滴丸主要作为紧急避孕药使用，可抑制排卵并干扰受精卵着床，适用于无保护性行为后的紧急避孕。
1、抑制排卵
左炔诺孕酮滴丸中的左炔诺孕酮成分能够在短时间内提高体内孕激素水平，通过负反馈抑制下丘脑释放促性腺激素释放激素，进而抑制垂体分泌促卵泡激素和黄体生成素，阻断优势卵泡的发育和排卵过程。该作用在无保护性行为后72小时内服用效果显著，能有效降低非意愿妊娠概率。但需注意该药对已发生排卵的避孕效果有限。
2、改变子宫内膜
左炔诺孕酮可使子宫内膜提前进入分泌期并加快脱落速度，导致内膜变薄且腺体萎缩，这种病理样改变会使受精卵难以正常着床。同时药物还能降低输卵管蠕动频率，延缓受精卵向宫腔运输的时间，使发育中的胚胎与子宫内膜生长不同步。这类作用在多囊卵巢综合征患者中可能更为明显。
3、影响宫颈黏液
药物能促进宫颈上皮细胞分泌黏稠度更高的黏液，形成机械屏障阻碍精子穿透宫颈管。这种黏液具有纤维网状结构，可显著降低精子活动力和存活时间。在月经周期第14天左右使用该药时，宫颈黏液改变的效果尤为突出。
4、紧急避孕作用
作为紧急避孕专用药物，左炔诺孕酮滴丸在无保护性交后72小时内服用，避孕成功率可达85%以上。其作用机制呈现时间依赖性，越早使用效果越好。但需注意该药不能终止已建立的妊娠，也不适用于常规避孕，反复使用可能导致月经紊乱。
5、调节激素水平
左炔诺孕酮能直接拮抗雌激素受体，调节下丘脑-垂体-卵巢轴的激素分泌节律。短期内使用可导致促黄体生成素峰延迟或消失，长期使用则可能引发闭经。对于存在高雄激素血症的患者，该药可能加重痤疮、多毛等雄激素过多症状。
使用左炔诺孕酮滴丸后可能出现恶心呕吐、乳房胀痛等不良反应，建议用药前后2小时禁食以减少胃肠刺激。该药不能替代常规避孕措施，1年内使用不宜超过3次。用药后如出现持续腹痛或异常阴道出血，需及时排除异位妊娠可能。服药后下次月经周期可能有7天内的提前或推迟，若延期超过1周应进行妊娠检测。日常应注意记录月经周期变化，避免多次使用紧急避孕药造成内分泌紊乱。
