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比卡鲁胺片的药物相互作用怎样呢?

2022-05-02

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康士得(比卡鲁胺片)为一种较新的非甾体类雄激素受体(AR)阻断剂,有研究们应用康士得(比卡鲁胺片)治疗激素抵抗性前列腺癌,疗效较满意。其半衰期长,每天只需服用1次,安全性也高,已广泛用于前列腺癌的治疗。那么,比卡鲁胺片的药物相互作用怎样呢?

功能主治:1.50mg每日:与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
2.150mg每日:用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

用法用量:1.50mg片剂与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗. (1)成人成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始. (2)儿童:本品禁用于儿童. (3)肾损害对于肾损害的病人无需调整剂量. (4)肝损害对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见注意事项). 2.150mg片剂用于治疗局部晚期﹑无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗. (1)成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg).本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止. (2)肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量. (3)肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积(见“注意事项”)

康士得应用于晚期前列腺癌的治疗。前列腺癌就是发生于男性前列腺组织中的恶性肿瘤,是前列腺腺泡细胞异常无序生长的结果。

比卡鲁胺片的药物相互作用不良反应是:

比卡鲁胺片与LHRH类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。体外试验显示R-比卡鲁胺是CYP3A4的抑制剂,对CYP2C9,2C19和2D6的活性有较小的抑制作用。虽然在以安替比林为细胞色素P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现与本品之间潜在药物相互作用的证据,但在联合使用本品28天后,平均咪达唑仑暴露水平(AUC)增加至80%。对于治疗指数范围小的药物,该增加程度可具有相关性。

因此,禁忌联合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时,可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素,推荐在本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。当本品与抑制药物氧化的其他药物,如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。

理论上,这样可以引起本品血浆浓度增加,从而理论上增加药物的副作用。体外研究表明本品可以与双香豆素类抗凝剂,如:华法令,竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用本品,应密切监测凝血酶原时间。

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