甲巯咪唑片的药理作用主要有抑制甲状腺激素合成、减少甲状腺激素分泌、降低外周组织对甲状腺激素的敏感性、抑制甲状腺过氧化物酶活性、阻断碘化酪氨酸偶联等。
1、抑制甲状腺激素合成
甲巯咪唑片通过竞争性抑制甲状腺过氧化物酶，阻碍甲状腺球蛋白中酪氨酸残基的碘化过程，从而减少甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸的合成。该作用可有效控制甲状腺功能亢进患者的激素水平，需遵医嘱根据病情调整剂量。
2、减少甲状腺激素分泌
药物能抑制甲状腺滤泡细胞内已合成激素的释放过程，通过干扰胶质小泡与溶酶体的融合，延缓甲状腺球蛋白水解。这种双重抑制作用使得甲巯咪唑片成为Graves病等甲状腺毒症的一线治疗药物。
3、降低外周敏感性
甲巯咪唑可减弱靶器官对甲状腺激素的反应性，通过调节细胞核内甲状腺激素受体的表达，减轻心悸、多汗等高代谢症状。这种外周作用有助于缓解患者临床症状，但需配合血清激素监测使用。
4、抑制过氧化物酶活性
药物与甲状腺过氧化物酶的血红素辅基结合，不可逆地抑制该酶催化活性，阻断碘离子氧化为活性碘的过程。这种特异性作用使得甲状腺激素合成原料不足，需注意长期使用可能引起甲状腺代偿性肿大。
5、阻断碘化酪氨酸偶联
甲巯咪唑干扰单碘酪氨酸与二碘酪氨酸的偶联反应，阻止具有生物活性的T3、T4生成。该作用在用药后24小时内即可起效，但完全显效需等待已合成激素代谢，通常需要数周时间。
使用甲巯咪唑片期间应定期监测血常规和肝功能，避免摄入高碘食物如海带、紫菜等。保持规律作息，控制情绪波动，出现发热咽痛等不良反应需立即就医。治疗期间建议每4-6周复查甲状腺功能，根据检查结果遵医嘱调整用药方案。
